5-Amino-1MQ
5-Amino-1-metilchinoliniu iodură (inhibitor NNMT)
Inhibitor cu moleculă mică al nicotinamid N-metiltransferazei (NNMT), folosit ca sondă de cercetare pentru biologia adipocitelor și modele de boli metabolice.
- Masă moleculară
- ~257-321 g/mol (depending on counter-ion)
- Secvență
- Nu este o peptidă - moleculă mică cu nucleu chinolinic (C₁₀H₁₁N₂I în formă de sare de iod)
- Sinonime
- 5A1MQ
Ce este 5-Amino-1MQ?
5-Amino-1MQ este un inhibitor cu moleculă mică al nicotinamid N-metiltransferazei (NNMT), inclus în catalogul de cercetare Peptra Labs datorită rolului său extensiv în cercetarea metabolică și a biologiei adipocitelor. Nu este o peptidă. NNMT metilează nicotinamida, epuizând rezervele celulare de precursori NAD+ și consumând SAM (S-adenozilmetionină), ceea ce a legat NNMT de obezitate, steatoză hepatică și reglarea consumului energetic.
Mecanism de acțiune (dovezi preclinice)
5-Amino-1MQ este un inhibitor competitiv al nicotinamid N-metiltransferazei (NNMT), o enzimă care transferă o grupare metil de la S-adenozilmetionină (SAM) la nicotinamidă, producând 1-metilnicotinamidă și S-adenozilhomocisteină. Compusul este un inhibitor substrat-analog: structura sa de quinolină imită produsul nicotinamidic, ocupând situsul activ NNMT și împiedicând turnover-ul. Raționamentul farmacologic provine din rolul metabolic dual al NNMT. În primul rând, NNMT epuizează nicotinamida - un precursor pentru sinteza NAD+ prin calea de salvare (NAMPT, NMNAT). Inhibarea NNMT conservă nicotinamida pentru sinteza NAD+, ridicând nivelurile intracelulare de NAD+ și crescând disponibilitatea substratului pentru sirtuine și PARP-uri. În al doilea rând, NNMT consumă SAM, donatorul universal de metil. Reacțiile de metilare din celulă - metilarea histonelor, metilarea ADN, biosinteza neurotransmițătorilor - depind de disponibilitatea SAM. Supraexprimarea NNMT în țesutul adipos a fost asociată cu SAM redus, modele alterate de metilare ADN și disfuncție metabolică în modelele preclinice de obezitate. Inhibarea NNMT în aceste modele a fost descrisă să restaureze nivelurile SAM, să normalizeze marcajele de metilare și să îmbunătățească sensibilitatea la insulină. Compusul 5-Amino-1MQ este un instrument de cercetare: oferă o modalitate de a sonda fenotipurile dependente de NNMT în culturi celulare și modele animale fără knockout genetic. Natura sa mic-moleculară înseamnă că poate fi administrat oral în studiile pe rozătoare, distingându-l de inhibitorii biologici care ar necesita administrare parenterală.
Aplicații în cercetare
- Screening-uri de inhibare a enzimei NNMT
- Studii de diferențiere adipocitară și lipoliză
- Modele preclinice de obezitate și boli metabolice
- Cercetare a comunicării încrucișate NAD+/metilare
- Studii de raport SAM/SAH și metilare a histonelor
Depozitare și manipulare
Depozitați compusul liofilizat la -20 °C, protejat de lumină și umiditate. Se aplică manipularea standard pentru molecule mici - soluțiile stoc proaspete în DMSO sau apă, în funcție de contraionul prezent, sunt tipice pentru reproductibilitatea testelor.
Statut reglementar
5-Amino-1MQ este un compus experimental de cercetare, fără utilizare terapeutică aprobată. Furnizat de Peptra Labs exclusiv pentru cercetare de laborator.
Comandă 5-Amino-1MQ pentru cercetare
Puritate HPLC ≥99% · CoA inclus · Livrare UE
Vezi detaliile produsuluiÎntrebări frecvente
Ce este 5-Amino-1MQ?+
Ce este NNMT și de ce e relevantă?+
Ce aplicații de cercetare există pentru 5-Amino-1MQ?+
Este 5-Amino-1MQ un medicament?+
Cum se depozitează 5-Amino-1MQ?+
References
- Neelakantan H, et al. Selective and membrane-permeable small molecule inhibitors of nicotinamide N-methyltransferase reverse high fat diet-induced obesity in mice. Biochem Pharmacol. 2018;147:141-152.
- Kraus D, et al. Nicotinamide N-methyltransferase knockdown protects against diet-induced obesity. Nature. 2014;508(7495):258-262.
Ultima revizuire: 4 mai 2026