Tesamorelin: ghid de peptidă de cercetare, analog GHRH (2026)

Actualizat 7 octombrie 2026

Introducere (domeniu exclusiv de cercetare)

Tesamorelin este un analog sintetic de 44 de aminoacizi al hormonului eliberator de hormon de creștere (GHRH), cu o modificare cu acid trans-3-hexenoic care îi prelungește timpul de înjumătățire. Spre deosebire de majoritatea peptidelor pe care le livrăm, tesamorelin are o formulare farmaceutică aprobată (EGRIFTA, Theratechnologies), autorizată de FDA în Statele Unite pentru reducerea excesului de grăsime abdominală viscerală la pacienți infectați cu HIV, cu lipodistrofie [1] . Materialul pe care îl expediem este un reactiv de cercetare, nu produsul farmaceutic EGRIFTA, și se vinde strict pentru lucru de laborator in vitro.

Articolul rezumă farmacologia receptorului GHRH, baza de dovezi clinice care a susținut aprobarea FDA, comparația cu celelalte peptide din clasa GHRH (CJC-1295, CJC-1295 DAC, sermorelină) și cum se verifică puritatea de nivel cercetare. Informațiile din certificatul de analiză la nivel de lot sunt disponibile acolo unde există și se concentrează pe testarea purității.

Ce este tesamorelin?

Tesamorelin (TH9507) este un analog sintetic stabilizat al GHRH(1-44) uman endogen. GHRH nativ este degradat rapid în plasmă de dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4), ceea ce îi dă un timp de înjumătățire de doar câteva minute, prea scurt pentru o farmacologie practică. Tesamorelin înlocuiește capătul N-terminal cu o grupare de acid trans-3-hexenoic, blochează clivajul DPP-4 și extinde timpul de înjumătățire funcțional la aproximativ 25-40 de minute, suficient pentru protocoale de cercetare cu o administrare pe zi [2] .

Dincolo de modificarea N-terminală, secvența este identică cu GHRH(1-44) nativ, ceea ce păstrează afinitatea pentru receptorul GHRH (GHRH-R) de pe celulele somatotrope hipofizare. Fiindcă buzunarul de legare rămâne neschimbat, tesamorelin angajează receptorul după tipare de pulsatilitate native, în loc să inunde sistemul continuu, o trăsătură farmacologică ce contează pentru biologia eliberării de hormon de creștere.

Farmacologia receptorului GHRH: cum acționează tesamorelin

Cascada de semnalizare a GHRH-R

Receptorul GHRH este un receptor cuplat cu proteina G, de clasă B, exprimat preponderent pe celulele somatotrope din hipofiza anterioară. Tesamorelin se leagă de domeniul extracelular, declanșează cuplarea cu proteina Gs, activează adenilat ciclaza, crește AMP-ul ciclic intracelular și, în final, stimulează secreția pulsatilă de hormon de creștere din veziculele de stocare somatotrope [2][3] .

De ce contează pulsatilitatea GH

Semnalizarea nativă a GHRH este pulsatilă, cu vârfuri la fiecare 3-4 ore. Timpul de înjumătățire funcțional de 25-40 de minute al tesamorelinului păstrează tiparul pulsatil, în loc să producă o stimulare continuă a receptorului. Distincția contează fiindcă țintele din aval, în special producția hepatică de IGF-1, răspund diferit la expunere pulsatilă față de expunere continuă la GH [3] .

Efectele din aval asupra IGF-1 și a grăsimii viscerale

În studiile de fază 3 care au susținut aprobarea FDA a EGRIFTA, tesamorelin a produs reduceri semnificative statistic ale țesutului adipos visceral (VAT), măsurate prin tomografie computerizată, însoțite de creșteri ale IGF-1 în interval fiziologic. Mecanismul este consecvent cu efectele cunoscute ale axei GH/IGF-1 asupra lipolizei și a menținerii țesutului slab [1][4] .

De ce modificarea cu acid hexenoic

Gruparea de acid trans-3-hexenoic de la capătul N-terminal blochează clivajul DPP-4 fără să modifice legarea de receptor. Încercările anterioare de a prelungi timpul de înjumătățire al GHRH se bazau pe substituții de aminoacizi în interiorul secvenței active, ceea ce compromitea afinitatea pentru receptor. Modificarea lipidică a tesamorelinului a fost saltul care a adus un timp de înjumătățire util clinic, fără sacrificarea potenței [2] .

Utilizarea clinică aprobată față de materialul de nivel cercetare

Tesamorelin este ingredientul farmaceutic activ din EGRIFTA (și EGRIFTA SV), aprobat de FDA în 2010, respectiv 2019, pentru reducerea excesului de grăsime abdominală la pacienți adulți infectați cu HIV, cu lipodistrofie. Formularea aprobată este o pulbere liofilizată sterilă, reconstituită imediat înainte de administrare subcutanată, sub supraveghere medicală [1] .

Materialul pe care îl livrăm nu este EGRIFTA. Este o sinteză de nivel cercetare a aceleiași secvențe active, destinată lucrului de laborator in vitro: analize de legare la receptor, studii de semnalizare prin mesageri secunzi, experimente pe linii celulare somatotrope. Nu este produs farmaceutic, nu este umplut steril pentru administrare la om și nu este autorizat pentru utilizare la pacienți. Aprobarea FDA a EGRIFTA nu se extinde asupra tesamorelinului de nivel cercetare și nu modifică încadrarea exclusiv pentru cercetare a materialului-reactiv.

În Uniunea Europeană, EMA nu a autorizat tesamorelin ca medicament. Materialul de nivel cercetare circulă sub exceptările REACH pentru cercetare și dezvoltare; nu este reglementat ca medicament.

Tesamorelin față de ceilalți analogi din clasa GHRH

Mai jos comparăm patru peptide din clasa GHRH; sermorelina e inclusă ca referință și nu se află în catalogul nostru. Fiecare ocupă o poziție distinctă pe axele timpului de înjumătățire și ale modificării structurale:

• Sermorelină (GHRH 1-29). Peptidă de 29 de aminoacizi, corespunzătoare fragmentului activ al GHRH nativ. Timp de înjumătățire foarte scurt (~5-10 minute). Cea mai apropiată de farmacologia GHRH nativ; cea mai puțin modificată.
• CJC-1295 (fără DAC). Peptidă de 29 de aminoacizi, cu patru substituții de aminoacizi care blochează clivajul DPP-4. Timp de înjumătățire de aproximativ 30 de minute. Fereastră funcțională apropiată de a tesamorelinului în unele privințe, dar diferită structural.
• CJC-1295 DAC. Aceeași peptidă de 29 de aminoacizi, cu un linker de acid maleimidopropionic care se leagă covalent de albumina plasmatică (Drug Affinity Complex). Timp de înjumătățire extins la aproximativ 6-8 zile, ceea ce susține o administrare săptămânală.
• Tesamorelin. Peptidă de 44 de aminoacizi, adică secvența GHRH(1-44) completă, cu modificare N-terminală cu acid trans-3-hexenoic. Timp de înjumătățire ~25-40 de minute. Aprobat de FDA ca EGRIFTA. Cel mai validat clinic analog GHRH din lista aceasta.

Alegerea analogului GHRH într-un protocol de cercetare depinde de întrebarea pusă. Studiile de farmacologie acută a receptorului pot beneficia de timpul scurt de înjumătățire al sermorelinei, care aproximează GHRH nativ; studiile de semnalizare susținută preferă CJC-1295 DAC. Tesamorelin stă la mijloc și are cea mai extinsă literatură publicată, dat fiind uzul lui clinic aprobat.

Cum se verifică puritatea tesamorelinului de nivel cercetare

Cei 44 de aminoacizi ai tesamorelinului îl fac considerabil mai greu de sintetizat decât peptidele mai scurte, precum KPV sau GHK-Cu. Sinteza peptidică standard în fază solidă poate introduce secvențe cu deleții, trunchieri și produși secundari de reacție, care coboară puritatea HPLC nominală sub 99% dacă sinteza e grăbită. Trei verificări despart materialul de nivel cercetare de produsul substandard:

• Puritate HPLC ≥99%, cu cromatogramă. Vârf principal ascuțit, fără umeri semnificativi. Cifrele suspect de rotunde, precum 99,00%, sunt un semnal de fabricație.
• Verificarea specificației analitice. Masa monoizotopică teoretică pentru tesamorelin este de aproximativ 5135 Da. Masa observată ar trebui să se încadreze în ±1 Da față de cea teoretică.
• Verificare de la terți. Certificatul de analiză ar trebui găzduit pe platforma laboratorului care a testat, nu pe site-ul furnizorului. Scrie la info@peptralabs.com pentru adresa publică de verificare a lotului curent.

Parcurgerea completă, câmp cu câmp, este în ghidul nostru despre certificatul de analiză.

Depozitare și reconstituire

Lungimea de 44 de aminoacizi și modificarea cu acid hexenoic fac tesamorelinul sensibil la cicluri repetate de îngheț și dezgheț și la adsorbția pe suprafețe. Păstrează flaconul liofilizat la -20°C, într-un recipient cu desicant, sau la -80°C pentru arhivare mai lungă de șase luni. Adu-l la temperatura camerei înainte de deschidere, ca să eviți condensul.

Reconstituie cu apă bacteriostatică sau cu apă sterilă pentru injecții. Introdu diluantul pe peretele interior al flaconului, nu direct pe turta liofilizată, și rotește ușor; nu agita pe vortex. Împarte materialul reconstituit în alicote de unică folosință, în tuburi cu legare scăzută de proteine: gruparea de acid hexenoic se adsoarbe în timp pe sticlă și pe polipropilena obișnuită. Alicotele reconstituite la -20°C rămân stabile aproximativ 30 de zile pentru lucrul de legare la receptor. Protocolul complet este în ghidul nostru despre stabilitatea și depozitarea peptidelor.

Statut de reglementare (FDA, EMA, WADA)

FDA. Aprobat ca EGRIFTA (2010) și EGRIFTA SV (2019) pentru lipodistrofia asociată HIV. Tesamorelinul de nivel cercetare este în afara domeniului aprobării EGRIFTA.

EMA. Fără autorizație de punere pe piață. Materialul de cercetare circulă sub exceptările REACH pentru cercetare și dezvoltare, pentru uz de laborator in vitro.

WADA. Tesamorelin este listat la categoria S2 (hormoni peptidici, factori de creștere, substanțe înrudite și mimetice) pe Lista Interzisă 2026 a Agenției Mondiale Anti-Doping, interzis în sportul de performanță la orice concentrație, în și în afara competiției [5] . Poziția noastră de reglementare pentru tot catalogul este documentată în profilul de risc al peptidelor de cercetare.

De ce aleg laboratoarele tesamorelinul nostru

Livrăm tesamorelin ca material de cercetare, cu testare a purității disponibilă și cu informații din certificatul de analiză la nivel de lot, acolo unde există. Sinteza celor 44 de aminoacizi se face cu cicluri de cuplare extinse și cu purificare intermediară riguroasă, ca să țină contaminarea cu secvențe cu deleții sub limita de detecție. Acolo unde lotul a fost testat, adresa certificatului e publicată pe platforma de verificare a laboratorului care a testat.

Vezi tesamorelin în catalogul nostru, pentru stocul curent, numărul lotului și certificatul de analiză asociat.

Referințe

• Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370.
• Stanley TL, Grinspoon SK. Effects of growth hormone-releasing hormone on visceral fat, metabolic, and cardiovascular indices in human studies. Growth Horm IGF Res. 2015;25(2):59-65.
• US Food and Drug Administration. EGRIFTA (tesamorelin for injection) full prescribing information. NDA 022505.
• Ferdinandi ES, Brazeau P, High K, Procter B, Fennell S, Dubreuil P. Non-clinical pharmacology and safety evaluation of TH9507, a human growth hormone-releasing factor analogue. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007;100(1):49-58.
• World Anti-Doping Agency. The Prohibited List 2026 - Category S2 Peptide Hormones, Growth Factors, Related Substances and Mimetics.