Tesamorelin: ghid de cercetare pentru analogul GHRH (2026)

Introducere (doar pentru uz de cercetare)

Tesamorelin este un analog sintetic de 44 de aminoacizi al hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH) cu o modificare de acid trans-3-hexenoic care îi extinde timpul de înjumătățire. Spre deosebire de majoritatea peptidelor pe care le furnizăm, tesamorelin are o formulare farmaceutică aprobată (EGRIFTA, Theratechnologies) autorizată de FDA SUA pentru reducerea grăsimii viscerale abdominale în exces la pacienții infectați cu HIV cu lipodistrofie^[1]. Materialul pe care îl livrăm este un reagent de cercetare, nu produsul farmaceutic EGRIFTA, și se vinde strict pentru cercetare de laborator in vitro.

Acest articol rezumă farmacologia receptorului GHRH, baza de dovezi clinice care a susținut aprobarea FDA, comparația cu alți analogi GHRH din catalogul nostru (CJC-1295, CJC-1295 DAC, sermorelin) și modul de verificare a purității research-grade. Furnizăm tesamorelin ca material pentru cercetare, cu informații CoA disponibile unde se aplică, axate pe testarea purității. Fiecare comandă.

Ce este tesamorelin

Tesamorelin (TH9507) este un analog stabilizat sintetic al GHRH(1-44) endogen uman. GHRH nativ este degradat rapid în plasmă de dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4), oferindu-i un timp de înjumătățire de doar câteva minute, prea scurt pentru farmacologie practică. Tesamorelin înlocuiește N-terminusul cu un fragment de acid trans-3-hexenoic, blocând clivajul DPP-4 și extinzând timpul de înjumătățire funcțional la aproximativ 25-40 de minute, suficient pentru protocoale de cercetare cu dozare o dată pe zi^[2].

Dincolo de modificarea N-terminală, secvența este identică cu cea a GHRH(1-44) nativ, păstrând afinitatea pentru receptorul GHRH (GHRH-R) pe celulele somatotrope ale hipofizei. Pentru că buzunarul de legare este neschimbat, tesamorelin angajează receptorul cu modele de pulsatilitate native în loc să inunde sistemul continuu, o caracteristică farmacologică care contează pentru biologia eliberării hormonului de creștere din aval.

Farmacologia receptorului GHRH: cum funcționează tesamorelin

Cascada de semnalizare GHRH-R

Receptorul GHRH este un receptor cuplat cu proteina G de clasa B exprimat predominant pe celulele somatotrope din hipofiza anterioară. Tesamorelin leagă domeniul extracelular, declanșează cuplarea proteinei Gs, activează adenilat ciclaza, crește AMP-ul ciclic intracelular și stimulează în final secreția pulsatilă de hormon de creștere din veziculele de stocare somatotrope^[2][3].

De ce contează pulsatilitatea GH

Semnalizarea GHRH nativă este pulsatilă, cu vârfuri la fiecare 3-4 ore. Timpul de înjumătățire funcțional al tesamorelinei de 25-40 de minute păstrează acest model pulsatil în loc să producă stimulare continuă a receptorului. Distincția pulsatilitatea contează pentru că țintele din aval, în special producția hepatică de IGF-1, răspund diferit la expunerea pulsatilă față de continuă la GH^[3].

Efectele asupra IGF-1 și grăsimii viscerale

În studiile de Faza 3 care au susținut aprobarea FDA EGRIFTA, tesamorelin a produs reduceri statistic semnificative ale țesutului adipos visceral (VAT) măsurat prin CT, însoțite de creșteri ale IGF-1 în intervalul fiziologic. Mecanismul este consistent cu efectele cunoscute ale axei GH/IGF-1 asupra lipolizei și menținerii țesutului slab^[1][4].

De ce modificarea cu acid hexenoic

Fragmentul de acid trans-3-hexenoic la N-terminus blochează clivajul DPP-4 fără a altera legarea la receptor. Încercările anterioare de a extinde timpul de înjumătățire al GHRH s-au bazat pe substituția aminoacizilor în interiorul secvenței active, ceea ce a compromis afinitatea receptorului. Modificarea lipidică din tesamorelin a fost descoperirea care a livrat timp de înjumătățire util clinic fără a sacrifica potența^[2].

Uz clinic aprobat vs material research-grade

Tesamorelin este principiul activ farmaceutic din EGRIFTA (și EGRIFTA SV), aprobat de FDA în 2010 și 2019 pentru reducerea grăsimii abdominale în exces la pacienții adulți infectați cu HIV cu lipodistrofie. Formularea aprobată este o pudră sterilă liofilizată reconstituită imediat înainte de administrare subcutanată sub supraveghere medicală^[1].

Materialul pe care îl furnizăm nu este EGRIFTA. Este o sinteză research-grade a aceleiași secvențe active, destinată pentru lucru de laborator in vitro: analize de legare la receptori, studii de semnalizare cu mesageri secunzi, experimente pe linii de celule somatotrope. Nu este un produs farmaceutic, nu este sterilizat pentru administrare umană și nu este autorizat pentru utilizare la pacienți. Aprobarea FDA a EGRIFTA nu se extinde la tesamorelin-ul research-grade și nu modifică domeniul Research Use Only al materialului reagent.

În cadrul UE, EMA nu a autorizat tesamorelin ca produs medicamentos. Materialul research-grade circulă sub scutirile REACH pentru cercetare și dezvoltare; nu este reglementat ca medicament.

Tesamorelin vs alți analogi GHRH

Furnizăm patru peptide din clasa GHRH. Fiecare ocupă o poziție distinctă pe axa timpului de înjumătățire și a modificării structurale:

Sermorelin (GHRH 1-29). Peptidă de 29 AA corespunzătoare fragmentului activ al GHRH nativ. Timp de înjumătățire foarte scurt (~5-10 minute). Cel mai aproape de farmacologia GHRH nativă; cel mai puțin modificat.
CJC-1295 (fără DAC). Peptidă de 29 AA cu patru substituții de aminoacizi care blochează clivajul DPP-4. Timp de înjumătățire de aproximativ 30 de minute. Fereastră funcțională similară cu tesamorelin în anumite privințe, dar diferită structural.
CJC-1295 DAC. Aceeași peptidă de 29 AA cu un linker acid maleimidopropionic care leagă covalent albumina plasmatică (Drug Affinity Complex). Timp de înjumătățire extins de aproximativ 6-8 zile, sprijinind dozarea săptămânală.
Tesamorelin. Peptidă de 44 AA, secvența completă GHRH(1-44), cu modificare N-terminală cu acid trans-3-hexenoic. Timp de înjumătățire ~25-40 minute. Aprobat de FDA ca EGRIFTA. Cel mai validat clinic analog GHRH din această listă.

Alegerea analogului GHRH într-un protocol de cercetare depinde de întrebarea pusă. Studiile de farmacologie acută a receptorilor pot beneficia de timpul scurt de înjumătățire al sermorelinei, care aproximează GHRH nativ; studiile de semnalizare susținută favorizează CJC-1295 DAC. Tesamorelin se află la mijloc și are cea mai extinsă literatură publicată având în vedere uzul său clinic aprobat.

Cum verifici puritatea research-grade a tesamorelinei

Cei 44 de aminoacizi ai tesamorelinei o fac considerabil mai provocator de sintetizat decât peptidele mai scurte precum KPV sau GHK-Cu. Sinteza standard în fază solidă poate introduce secvențe cu ștergere, trunchieri și subproduse de reacție laterală care aduc puritatea HPLC nominală sub 99% dacă sinteza este grăbită. Trei verificări separă materialul research-grade de produsul substandard:

Date de puritate cu cromatogramă. Vârf principal ascuțit fără umeri semnificativi. Numerele rotunde suspecte precum 99,00% sunt semnal de fabricație.
Revizuirea specificațiilor analitice. Masa monoizotopică teoretică pentru tesamorelin este aproximativ 5135 Da. Masa observată ar trebui să se încadreze în ±1 Da de la teoretică.
Verificare de la terț. CoA-ul ar trebui găzduit pe platforma laboratorului de testare, nu pe site-ul furnizorului. Contactează info@peptralabs.com pentru URL-ul public de verificare al lotului curent.

Ghidul complet pe câmpuri este în articolul nostru dedicat Cum se citește un Certificat de Analiză.

Stocare și reconstituire

Lungimea de 44 de aminoacizi și modificarea cu acid hexenoic a tesamorelinei o fac sensibilă la cicluri repetate de congelare-decongelare și la adsorbția la suprafață. Stochează flaconul liofilizat la -20°C într-un recipient protejat de desicant sau la -80°C pentru arhivare mai lungă de șase luni. Echilibrează la temperatura camerei înainte de a deschide pentru a preveni condensarea umezelii.

Reconstituie cu apă bacteriostatică sau apă sterilă pentru injectare. Injectează diluantul pe peretele interior al flaconului în loc de direct pe blocul liofilizat și agită ușor, fără vortex. Alicotează materialul reconstituit în tuburi cu legare scăzută a proteinelor pentru decongelare de unică folosință; fragmentul de acid hexenoic se adsorbeste pe sticlă și pe polipropilena standard în timp. Alicotele reconstituite la -20°C rămân stabile aproximativ 30 de zile pentru lucru de legare la receptori. Pentru protocolul complet vezi ghidul de stabilitate și stocare a peptidelor.

Statut reglementar (FDA, EMA, WADA)

FDA. Aprobat ca EGRIFTA (2010) și EGRIFTA SV (2019) pentru lipodistrofia asociată HIV. Tesamorelin-ul research-grade este în afara domeniului aprobării EGRIFTA.

EMA. Fără autorizație de comercializare. Materialul de cercetare circulă sub scutirile REACH R&D pentru lucru de laborator in vitro.

WADA. Tesamorelin este listat la categoria S2 (Hormoni Peptidici, Factori de Creștere, Substanțe Înrudite și Mimetici) pe Lista Prohibiționistă a Agenției Mondiale Antidoping 2026, interzis în sportul de elită la orice concentrație, în și în afara competiției^[5]. Poziția noastră reglementară completă pe catalog este documentată în profilul de risc al peptidelor de cercetare.

De ce laboratoarele aleg tesamorelin-ul nostru

Furnizăm tesamorelin ca material pentru cercetare, cu informații CoA disponibile unde se aplică, axate pe testarea purității. Sinteza de 44 de aminoacizi este realizată cu cicluri de cuplare extinse și purificare intermediară riguroasă pentru a menține contaminarea cu secvențe de ștergere sub limita de detecție. Fiecare comandă se expediază în aceeași zi din depozitul nostru european pentru confirmare înainte de 14:00 (ora României), cu CoA-ul specific pe lot arhivat în contul tău.

Vezi tesamorelin în catalogul nostru to