KPV
Tripeptidă Lys-Pro-Val (fragment C-terminal al α-MSH)
Tripeptidă derivată din capătul C-terminal al hormonului α-melanostimulator, studiată pentru efecte antiinflamatorii în modele preclinice ale pielii și biologiei barierei intestinale.
- Masă moleculară
- 342.44 Da
- Secvență
- KPV (Lys-Pro-Val)
- Sinonime
- α-MSH(11-13), Lysyl-prolyl-valine
Ce este KPV?
KPV este o tripeptidă sintetică ce corespunde celor trei resturi C-terminale ale hormonului α-melanostimulator (α-MSH). În ciuda dimensiunii mici, KPV păstrează o parte substanțială din activitatea antiinflamatorie a α-MSH în sisteme preclinice. A fost investigată ca o sondă de cercetare pentru imunomodulare independentă de receptorii melanocortinici.
Mecanism de acțiune (dovezi preclinice)
KPV reprezintă unul dintre cele mai izbitoare exemple din farmacologia peptidelor despre modul în care un mic fragment terminal poate păstra activitatea biologică substanțială a unei molecule părinte mai mari, în timp ce operează printr-un mecanism distinct. Spre deosebire de α-MSH complet, care semnalizează în principal prin receptorii melanocortinici cuplați cu proteină G (MC1R-MC5R), KPV pare să acționeze intracelular și în mare măsură independent de receptori. Cercetarea publicată descrie inhibarea translocației nucleare NF-κB de către KPV și reducerea activității kinazelor IKKα/β, care atenuează transcripția pro-inflamatorie din aval. Acest mecanism intracelular este susținut de experimente în care blocarea receptorilor MC nu anulează efectele antiinflamatorii ale KPV, sugerând ocolirea semnalizării canonice melanocortinice. KPV afectează de asemenea biologia mastocitelor: studiile preclinice raportează reducerea degranulării mediată de FcεRI și scăderea eliberării de histamină + TNF-α în culturile de mastocite. În modelele epiteliale intestinale, peptida a fost asociată cu întărirea joncțiunilor strânse (reglarea în sens crescător a claudinei/ocludinei), un efect care este deosebit de relevant pentru cercetarea bolilor inflamatorii intestinale. O parte din literatură sugerează de asemenea efecte asupra asamblării inflammasomului NLRP3 și asupra diferențierii Th17. Combinația dintre modularea intracelulară NF-κB, stabilizarea mastocitelor și susținerea barierei epiteliale dă KPV un profil distinctiv 'antiinflamator cu spectru larg' care este explorat în modele IBD, dermatită atopică și inflamație ulcerativă.
Aplicații în cercetare
- Modele de boală inflamatorie intestinală (IBD) la rozătoare
- Culturi celulare de dermatită atopică și inflamație cutanată
- Studii de biologie a mastocitelor și degranulare
- Cercetarea integrității barierei epiteliale intestinale
- Studii comparative cu α-MSH și alte peptide melanocortinice
Depozitare și manipulare
KPV liofilizată este stabilă la -20 °C, într-un flacon sigilat și protejat de lumină. Tripeptidele sunt relativ stabile în soluție apoasă; împărțiți materialul reconstituit în alicote pentru a evita degradarea prin congelare-decongelare.
Statut reglementar
KPV nu este un medicament aprobat în niciun cadru reglementar major. Furnizată de Peptra Labs strict pentru cercetare de laborator.
Comandă KPV pentru cercetare
Puritate HPLC ≥99% · CoA inclus · Livrare UE
Vezi detaliile produsuluiÎntrebări frecvente
Ce este KPV?+
Cum diferă KPV de α-MSH?+
Ce afecțiuni se studiază cu KPV în modele preclinice?+
Este KPV aprobat ca medicament?+
Cum se depozitează și reconstituie KPV?+
References
- Brzoska T, et al. α-Melanocyte-stimulating hormone and related tripeptides: biochemistry, antiinflammatory and protective effects in vitro and in vivo. Endocr Rev. 2008;29(5):581-602.
- Kannengiesser K, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-331.
Ultima revizuire: 4 mai 2026