Ipamorelin

Ce este Ipamorelin?

Ipamorelin este o pentapeptidă sintetică dezvoltată la sfârșitul anilor 1990 ca peptidă selectivă eliberatoare de hormon de creștere (GHRP). Conține resturi nenaturale (Aib, D-2-Nal, D-Phe) care îi conferă rezistență la proteaze. Dintre GHRP-uri, Ipamorelina este una dintre cele mai selective pentru eliberarea hormonului de creștere, cu efecte minime asupra prolactinei, ACTH-ului sau cortizolului în studii preclinice și clinice timpurii publicate.

Mecanism de acțiune (dovezi preclinice)

Ipamorelin este un agonist selectiv al receptorului secretagog al hormonului de creștere de tip 1a (GHSR1a), receptorul canonic al ghrelinei exprimat în principal pe somatotrope în hipofiza anterioară. Receptorul este cuplat cu Gαq; activarea declanșează fosfolipaza C, eliberarea de calciu mediată de IP3 și în cele din urmă exocitoza granulelor de hormon de creștere (GH) din somatotrope. Caracteristica distinctivă a Ipamorelin printre peptidele eliberatoare de hormon de creștere (GHRP) este selectivitatea sa pentru receptor. În timp ce GHRP-urile de primă generație, cum ar fi GHRP-6 și GHRP-2, reacționează încrucișat cu receptori care conduc la eliberarea de prolactină, ACTH și cortizol, Ipamorelin arată activarea minimă a acestor căi off-target la doze preclinice standard. Această selectivitate are utilitate de cercetare practică: izolează biologia condusă de GHSR1a de efectele confuze ale axei HPA și ale prolactinei. Modelul pulsatil al eliberării GH indus de Ipamorelin pare să păstreze bucla de feedback fiziologic cu somatostatina și IGF-1, în contrast cu administrarea cronică exogenă de GH, care suprimă secreția endogenă. Co-administrarea cu un analog GHRH (cum ar fi Sermorelin sau CJC-1295 fără DAC) produce o eliberare GH sinergică mai mare decât oricare compus singur, reflectând mecanismele complementare ale GHRH (amorsare a somatotropelor) și GHRP (secreție acută). Receptorul prezintă desensibilizare rapidă, motiv pentru care protocoalele preclinice folosesc de obicei administrare intermitentă, nu continuă. Dincolo de efectele hipofizare, GHSR1a este exprimat în hipotalamus și circuitele de recompensă, ridicând întrebări despre efectele asupra apetitului și metabolismului care rămân sub investigație preclinică.

Aplicații în cercetare

• Legarea și farmacologia receptorului GHSR1a
• Studii de funcție a celulelor somatotrofe hipofizare
• Investigarea căii ghrelinei
• Dinamica eliberării hormonului de creștere în modele de rozătoare
• Studii comparative cu alte GHRP-uri (GHRP-2, GHRP-6, hexarelin)

Depozitare și manipulare

Depozitați Ipamorelina liofilizată la -20 °C, sigilată și protejată de lumină. Reconstituiți în apă sterilă pentru teste pe termen scurt; împărțiți în alicote pentru depozitare la congelator când nu este utilizată imediat.

Statut reglementar

Ipamorelina nu este aprobată de FDA, EMA sau de niciun alt reglementator pentru uz uman sau veterinar. WADA interzice toate GHRP-urile (categoria S2). Furnizată strict pentru cercetare de laborator.

Întrebări frecvente